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吗啡(Morphine)

2020-06-25
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吗啡(图一)是天然的鸦片剂 或麻醉剂,可当心理和精神上具高效能的镇静、止痛、麻醉的药物,在临床医学上,吗啡被视为解除难以忍受之痛苦、疼痛的基本药物。还有其它鸦片类的药物如:oxycodone(Oxycontin, Percocet, Percodan)、hydromorphone(Dilaudid, Palladone)、diacetylmorphine(heroin)等(图二)。 吗啡的止痛功能是直接作用在中枢神经系统上,对于药物成瘾有极高的潜在力且耐药性会在身理心理迅速产生依赖性。

( 图一 )  Morphine 

吗啡(Morphine)

(图二) Oxycodone、Hydromorphone、 Heroin

吗啡(Morphine)

简史:
鸦片是拜占庭帝国时期时鍊金术士用于不老长寿药,但在军士坦丁堡期间推测当时的正确处方已遗失。因此,大约1522年, Paracelsus对鸦片的不老长寿药给予一词—laudanum,从拉丁词laudare而来,意思是称讚。他描述了它作为有力止痛药,但是建议少量使用得它。在18世纪末期,东印度公司对印度的鸦片贸易获得很大兴趣,另一方面laudanum在医药界也渐渐变得非常普遍。

吗啡在1804年12月由德国人Friedrich ・ Serturnerr从鸦片罂粟植物萃取出第一个活性生物硷。因此,在 1817年,由Serturnerr对公众销售作为镇痛药,并且作为鸦片成瘾和酒瘾的一种治疗。之后发现吗啡比酒精或鸦片更致瘾,因在美国内战期间广泛的使用导致多数人染上 吗啡瘾。

在1874年,海洛因(Diacetylmorphine)由吗啡中合成出来,在1898年,由 Bayer开始贩售。海洛因以微量来说药效比吗啡来的大约1.5~2倍左右,在1914年,美国将他列为管制药品若没有医师处方则会被判刑事罪名。即使如此,吗啡仍然是世界各地共同地被滥用的麻醉镇痛药,直到海洛因的发现。在1925年,鉴定了吗啡分子式,且至少有三种合成方法由煤焦油和石油馏原始材料得到。其中第一个合成方式是由Dr. Marshall D. Gates所发表,但是绝大多数的吗啡是由传统方法从鸦片罂粟上的乳汁或者是罂粟尚未成熟的荚来製造,此为匈牙利人在1925年发现最普遍的方法,而1930年由化学家János Kábay宣布。

在2003年,发现了人体内也会自然的产生吗啡,经过三十年的研究推测因为在人体组织里有吗啡的的受器,像是人体细胞形成癌细胞反应中会产生微量的的吗啡。

化学
吗啡是包含两个环的benzylisoquinoline生物硷,可由可待因甲基化得到,亦是许多药物的前驱物例如:heroin、hydromorphone、oxymorphone。 若吗啡上的氮甲基化置换成苯基乙基将比原本的效力多达18倍,若要达更高效力到上千倍则是结合六号位置接上hydroxyl 和methylene如etorphine。

吗啡的结构活性被广泛的研究,其分子式在1925年确定而后在1952年有两种合成方法发表后被证实其广泛的研究和用途, 从19世纪初被开发了,已超过200种吗啡衍生物(也包含了可待因和相关药物)。

吗啡其水合的形式 — C17H19NO3H2O,其缺乏可溶性质在水中。在五公升水中,仅溶一克的吗啡。为此,製药公司生产药物为硫酸盐和氯化物盐,其中之二比起吗啡分子是300倍溶于水。而一种饱和的吗啡含水合物的酸硷度为8.5,盐是酸性的。他们两个混合酸硷度大约为5;因此,吗啡盐类与少量NaOH混合使他们适用于注射。

产物:
匈牙利化学家 —János Kabay,找到方法从鸦片秸桿萃取吗啡。在鸦片罂粟生物硷一定是鸦片酸。方法将击碎含有稀硫酸的植物提取,最后提取步骤,将生物硷加入氢氧化铵或碳酸钠沉澱。 最后的步骤则是纯化和分离吗啡。鸦片罂粟包含至少40不同生物硷,但是大多数的浓度相当低,吗啡是在未加工的鸦片产生的主要生物硷在鸦片中含量约~8-19%。在1950年和1960年代,匈牙利供应了几乎60% 吗啡生产量。至今,鸦片种田在匈牙利是和法律的,且限制了鸦片农场应为2英亩(8,100 m2)的限制。 它也被限制于花店买卖用于植物布置。在1973年宣布,美国开发了使用煤焦油作为一种原材料合成morphine、codeine和thebaine。

参考文献:
http://en.wikipedia.org/wiki/Morphine